開瑞坦

　　【性狀】 白色結晶性粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶，在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點 133～137℃ 鑒別 1、 本品與氯化汞試液生成白色沉澱。 2、 本品的乙醇溶液吸收波長為：247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致 4、 本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。含量 98.5～101.0% 溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘渣 ≤0.2% 氰化物

　　【藥理毒理】藥理學 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環類抗組胺藥。起效快，作用強，具有選擇性的對抗外周H1受體的作用。

　　在小鼠、大鼠和猴的實驗中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經系統的H1受體相比，本品對外周H1受體更具有選擇性結合作用。本品無明顯的抗膽鹼能和中樞抑制作用。

　　毒理學 動物試驗未見明顯致畸作用。

　　【藥理作用】本品為高效、作用持久的三環類抗組胺藥，為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種症狀。

　　【藥代動力學】空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲約1小時，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

　　【適應證】適用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後迅速緩解鼻和眼部症狀及體征。本品亦適用於緩解慢性荨麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的症狀及體征。